Récemment, GenFleet TherapeuticsLe Bureau d'administration pharmaceutique (ISAF) de la région administrative spéciale de Macao, en Chine, a annoncé avoir approuvé Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) pour le traitement des patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) avancé porteurs de la mutation KRAS G12C et ayant reçu au moins une thérapie systémique.
Le fulzerasib a été le premier inhibiteur KRAS G12C développé en Chine à obtenir l'approbation de sa demande d'autorisation de mise sur le marché (NDA) avec désignation d'examen prioritaire en août 2024 par la NMPA.
À propos de Dupert® (fulzérasib, inhibiteur de KRAS G12C)
Découvert par GenFleet Therapeutics, le fulzerasib (GFH925/IBI351) est un nouvel inhibiteur puissant de KRAS G12C, actif par voie orale. Il cible efficacement l'échange GTP/GDP, étape essentielle de l'activation de la voie de signalisation, en modifiant de manière covalente et irréversible le résidu cystéine de la protéine KRAS G12C. Des études précliniques de sélectivité pour la cystéine ont démontré la forte sélectivité du GFH925 pour G12C. Par conséquent, le GFH925 inhibe efficacement la voie de signalisation en aval, induisant l'apoptose des cellules tumorales et l'arrêt du cycle cellulaire.
Le fulzerasib a également obtenu une recommandation de classe 1 dans le traitement du CBNPC porteur de la mutation KRAS G12C dans les directives CSCO 2025, offrant aux patients une nouvelle option de thérapie ciblée avec une efficacité durable et une bonne tolérance.
D’après les données de phase II de l’étude d’enregistrement menée chez des patients atteints d’un CBNPC porteur de la mutation KRAS G12C, la monothérapie par fulzerasib a permis d’obtenir un taux de réponse objective (TRO) de 49,1 % et une survie sans progression (SSP) médiane de 9,7 mois ; le taux de survie globale (SG) à 12 mois était de 54,4 % et le taux de réponse complète (TC) à 12 mois de 53,7 %. Cette monothérapie a également obtenu deux désignations de « thérapie innovante » pour le traitement des patients atteints d’un CBNPC avancé porteur de la mutation KRAS G12C et d’un cancer colorectal.
Menée par GenFleet en collaboration avec des experts européens de premier plan en cancérologie pulmonaire, l'étude KROCUS évaluant l'association fulzerasib-cétuximab a également démontré une efficacité impressionnante chez tous les patients atteints d'un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) en première ligne, et notamment une réponse tumorale exceptionnelle chez les patients présentant des métastases cérébrales. De plus, ce schéma thérapeutique a démontré une meilleure tolérance que le fulzerasib en monothérapie en deuxième ligne et au-delà dans le traitement du CBNPC. Association pionnière d'un inhibiteur de KRAS G12C (fulzerasib) et d'un anticorps anti-EGFR (cétuximab) en première ligne de traitement du cancer du poumon, cette approche innovante pourrait devenir le traitement de référence de nouvelle génération pour le CBNPC.
Selon les données d'un résumé de dernière minute présenté lors de la mini-communication orale de la réunion annuelle 2025 de la Conférence européenne sur le cancer du poumon (ELCC), 45 des participants à l'essai ont reçu au moins une évaluation tumorale post-traitement au 14 janvier 2025 : le taux de réponse objective (ORR) a atteint 80 % ; le taux de contrôle de la maladie (DCR) a atteint 100 % ; la survie sans progression médiane (mPFS) était de 12,5 mois.
Actuellement, de nombreux essais cliniques évaluant de nouvelles technologies anticancéreuses sont en cours en Chine et recherchent des patients. Pour toute question relative aux nouveaux médicaments et technologies, vous pouvez contacter le service international d'oncologie de l'hôpital régional d'oncologie de Pékin Sud.
Numéro de téléphone : 4008803716
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Date de publication : 15 juillet 2025